Lenalidomiid 191732-72-6

Mis on lenalidomiid?

Lenalidomiid191732-72-6,Ameerika biofarmatseutilise ettevõtte Celgene poolt välja töötatud kasvajavastane ravim, mille keemiline struktuur sarnaneb talidomiidiga. Sellel on mitu toimet, sealhulgas kasvajavastane, immuunmodulatsiooni ja angiogeneesivastane toime. See võib pärssida põletikueelsete tsütokiinide sekretsiooni ja suurendada perifeerse vere mononukleaarsete rakkude põletikuvastaste tsütokiinide sekretsiooni. In vitro katsed on näidanud, et see võib pärssida teatud rakuliinide, näiteks Namalwa rakkude proliferatsiooni.Lenalidomiidi APIvõib pärssida hulgimüeloomirakkude ja MM1S rakkude kasvu. Lisaks võib see pärssida tsüklooksügenaasi -2 (COX-2) ekspressiooni, kuid ei mõjuta COX-1. Kahes mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga kliinilises uuringus on hinnatud lenalidomiidi ohutust ja efektiivsust hulgimüeloomi korral ning efektiivsuse esmaseks tulemusnäitajaks oli aeg haiguse progresseerumiseni (TTP). Vaheanalüüs näitas, et kombineeritud ravi rühmas oli oluliselt parem TTP kui deksametasooni monoteraapia rühmas. Hiljutised kliinilised uuringutulemused on näidanud, et lenalidomiidil on teatav tõhusus hulgimüeloomi, leukeemia, metastaatilise neerurakk-kartsinoomi, soliidtuumorite, primaarse süsteemse amüloidoosi ja müelofibroosiga seotud süsteemse luuüdi fibroosi ravis.

Lenalidomiid on talidomiidi uue põlvkonna derivaat, kuid teratogeenset toksilisust pole leitud ja Chemicalbooki andmetel on selle efektiivsus 100 korda tugevam kui talidomiidil. III faasi kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt on lenalidomiid praegu kõige tõhusam ravim hulgimüeloomi raviks, kusjuures enam kui pooltel patsientidel on pärast ravimi võtmist elulemus pikenenud rohkem kui 3 aastat. See on ka ainus ravim, mis on efektiivne müelodüsplastiliste sündroomide (MDS) ravis, ja kliinilised tulemused on näidanud, et 64% lenalidomiidiga ravitud MDS-i patsientidest ei vaja enam vereülekannet.

2005. aasta detsembris kiitis USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) lenalidomiidi heaks müelodüsplastiliste sündroomide (MDS) raviks.

2006. aasta märtsis kiitis FDA heaks Lenalidomiidi, mida toodab Celgene, hulgimüeloomi (MM) raviks.

23. septembril 2011 avaldas Euroopa Ravimiamet (EMA) avalduse, milles kinnitas, et lenalidomiidi (kaubanimi: Revlimid) kasulikkus heakskiidetud patsientide populatsioonis ületab sellega kaasnevad riskid, kuid hoiatas arste ka uute pahaloomuliste kasvajate riski eest, mis on seotud ravimiga. ravim. Lenalidomiidi kasutatakse kombinatsioonis deksametasooniga hulgimüeloomiga täiskasvanud patsientide raviks, kes on varem saanud vähemalt ühe ravi. Kolm uut uuringut on näidanud uute vähivormide esinemissageduse suurenemist äsja diagnoositud hulgimüeloomiga patsientidel, kes saavad lenalidomiidi kombinatsioonis teiste ravimeetoditega.

Põhiandmed:

Toote nimi: Lenalidomiid

CAS:191732-72-6

MF: C13H13N3O3

MW: 259,26

EINECS:691-297-1

MDL nr: MFCD18064659

Sulamistemperatuur: 265-268 kraadi

Keemistemperatuur: 614.0±55.0 kraadi (ennustuslik)

Tihedus 1,460±0,06 g/cm3 (ennustuslik)

säilitustemp. 2-8 kraadi

lahustuvus DMSO-s lahustuv (kuni 30 mg/ml)

Struktuurivalem:

Kvaliteedistandard:

Bioloogiline aktiivsus

Lenalidomiid191732-72-6on TNF-i sekretsiooni inhibiitor, mille IC50 on PBMC-des 13 nM. Lenalidomiid (CC-5013) on ubikvitiini E3 ligaasi tserebloni (CRBN) ligand, mis CRBN-CRL4 ubikvitiini ligaasi kaudu selektiivselt ubikvitineerib ja lagundab kahte lümfoidset transkriptsioonifaktorit IKZF1 ja IKZF3. Lenalidomiid soodustab lõhustatud kaspaasi-3 ekspressiooni, inhibeerib VEGF ekspressiooni ja kutsub esile apoptoosi.

Toimemehhanism

Lenalidomiid on mitme toimemehhanismiga immunomoduleeriv ravim. In vitro uuringutes on selgunud, et sellel on kolm peamist mehhanismi: 1) otsene kasvajavastane toime, 2) angiogeneesi pärssimine ja 3) immuunmodulatsioon. In vivo indutseerib see kasvajarakkude apoptoosi otseselt või kaudselt, pärssides luuüdi stroomarakkude toetamist, antiangiogeenset ja osteoklastide vastast aktiivsust, samuti immunomoduleerivat aktiivsust. Molekulaarsel tasemel on näidatud, et lenalidomiid interakteerub ubikvitiini E3 ligaasiga ja suunab selle ensüümi Ikarose transkriptsioonifaktorite IKZF1 ja IKZF3 lagundamiseks.

Stabiilsus ja ladustamine

Lenalidomiidi API (farmatseutilise toimeaine) stabiilsus ja säilitustingimused on järgmised:

Stabiilsus: see on toatemperatuuril suhteliselt stabiilne, kuid võib laguneda selliste tegurite mõjul nagu valgus, niiskus ja kõrge temperatuur. Seda tuleks kaitsta päikesevalguse eest, kuna valgus võib põhjustada selle lagunemist.

Säilitamistingimused: seda tuleks hoida suletud pakendites, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Soovitatav säilitustemperatuur on 2 kraadi kuni 8 kraadi (külmkapis), et tagada selle stabiilsus. Sellistes tingimustes saab seda pikka aega säilitada.

Pakkimine:

Kohaletoimetamine:

Kliendi tagasiside

Xi'an Yihui ettevõttel on järgmised eelised:

Kvaliteedi tagamine: kasutame kõrge puhtusastmega pliivaba tootmistehnoloogiat. Toode läbib mitmeid rangeid tootmis- ja kvaliteedikontrolliprotseduure, et tagada toote suurepärane kvaliteet.

Mõistlik hind: meil on sarnaste toodetega võrreldes suhteliselt mõistlik hind.

Suurepärane teenindus: meil on professionaalne tehniline meeskond ja müügijärgse teeninduse meeskond, et saaksime pakkuda professionaalset tehnilist konsultatsiooni ja müügijärgset teenindust, et tagada klientidele parim kasutuskogemus.

Ühtne kaubamärgi kuvand: võtame tootepakendil kasutusele ühtse logo ja kujundusstiili, mis muudab tarbijate jaoks kaubamärgi äratundmise lihtsamaks ja suurendab kaubamärgi mõju.

Xi 'an Yihui ettevõtte müügikontor, tootmisseadmed

Xi'an Yihui ettevõttel on kõrgetasemeline teadus- ja arendustegevuse võime

Xi'an Yihui ettevõtte täiustatud tootmisseadmed ja -tehnoloogia

Täiuslik müügijärgne teenindus

Kokkuvõttes professionaalinaLenalidomiid191732-72-6 tootja, meil on arenenud tehnoloogia, mastaabieelis, parim kvaliteet, rikkalik tootmiskogemus ja suurepärased teenused. Need eelised muudavad meieLenalidomiidi APIpaista turukonkurentsis silma ning võida rohkem klientide usaldust ja tuge. kui vajaLenalidomiid, pls võtke meiega igal ajal ühendust. vastame teile esimesel võimalusel.

meie kontaktandmed:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Tel: 0086-29-89695240
WeChat või WhatsApp: 0086-17792415937

Kuum tags: lenalidomiidi 191732-72-6, Hiina lenalidomiidi 191732-72-6 tootjad, tarnijad, tehas